WellCareMedicalCentre.com

Caelyx

Konvencionalne antraciklini so se izkazali kot zelo učinkovita sredstva pri zdravljenju veliko raka, vključno z metastatskim rakom dojk. Vendar pa je kot farmakološki razred za konvencionalne antracikline značilna strupenost, ki omejuje njihovo terapevtsko uporabo. Akutno toksičnost, se odmerkov omejuje, na konvencionalno terapijo s antraciklini od predstavljene s pojavom mielosupresije, predvsem nevtropenijo. Bili so tudi pogosto opazili prebavne toksični učinki, vključno s slabostjo, bruhanjem, drisko, vnetje sluznice in stomatitis. Večina bolnikov manifestira tudi izrazito alopecije.
Konvencionalne antraciklini, označen s tem tudi strupenosti srčnega, akutni in kronični zlasti inducira kongestivno kardiomiopatijo odvisna od odmerka, ki pogosto privede kongestivnega srčnega popuščanja.
se verjame, da je doksorubicin inducirana kardiomiopatija povzroča visoke maksimalne plazemske koncentracije, da se doseže infuzijo. Zato, da dobimo stabilno koncentracijo počasi z boljšim varnostnim profilom, je bilo predlagano, kapsuliranje doksorubicina v liposomov.

Tradicionalni liposomov, ki se uporabljajo za transport zdravil, so na splošno majhna (sistem imunski in zato so priznani in odpraviti sam imunski sistem, preden doseže tumorsko tkivo.

premagati omejitve konvencionalnih liposome, so bile razvite nove tehnologije, ki omogočajo prednostna kopičenje zdravila v tumorskem tkivu, hkrati pa ohranja zdravo tkivo, da se tumor posebno, in pustimo, da se prepreči priznanje in odpravo imunski sistem, s čimer se poveča čas obtoka.

izdelek

na pegiliran liposomski doksorubicin je sestavljen iz hidrofilnega notranji prostor, ki vsebuje 10-15,000 doksorubicina molekul in dvoplastni kapsule lipidov (liposomski), na katero je bilo uporabljeno zunanjo oblogo polietilen glikola (PEG).

Ta nova vrsta liposoma, liposom pegiliran, predstavlja popolnoma nov doksorubicin formulacije.
PEG premaznih vzrokov liposom se imunski sistem ne prepozna, za razliko od klasičnih liposomi, s čimer se izognemo odvzem in fagocitozo s retikuloendotelijskega sistema (zlasti je zdravilo ni pobrala jetrnih makrofagov in vranici, ki inattiverebbero drogo) . Stealth tehnologija vam zato omogoča, da drog v obtoku dalj časa. Liposomi ostanejo v obtoku za približno 2-3 tedne po injekciji, in v tem času vse zdravilo ostane vdelane

Velikost pegiliranega liposoma. (Premer: 85 nm) je tak, da omogoča ekstravazacije izključno preko fenestrations na novo nastalih kapilar znotraj tumorjev, bolj prepustne niso prisotni v normalnih tkivih.
posledično zdravilo koncentriramo prednostno v neoplastične sedežu konzerviranje zdravega tkiva.

aktivne molekule sestavine (doksorubicin HCl ) se sprosti iz liposoma šele po ekstravazacije, kot posledica stika s mikrookolje tumorja (nizkem pH, oksidantov, encime izpuščenih v intersticijske tekočine, ki ga neoplastične celice).
molekule brez drog prodrejo nato v esplicando tumorskih celicah njihova citotoksično aktivnost.

pegiliran liposomski doksorubicin navedbi

označbe

  • v monoterapiji bolnikov z Tum ur metastatskim dojke s prisotnostjo povečanega srčnega tveganja.
  • Pri bolnikih z rakom jajčnikov v poznejši fazi pri ženskah, ki niso bila uspešna kemoterapija prvega izbora na osnovi platine.
  • Pri AIDS-povezane sarkoma kemoterapijo Kaposijev kot prvi liniji ali druge izbire pri bolnikih z napredovano boleznijo

Administracija vozila

Caelyx je treba dajati z intravenozno infuzijo. 50 mg / m2 na vsake 4 tedne.

Klinična Dokaz

Nedavne klinične študije za dovoljenje izdelka pri zdravljenju metastatskega raka dojke, je pokazala selektivno sprostitev Caelyx in tumorja. Zahvaljujoč nepriznanje imunski sistem, je bilo dolgotrajno prisotnost zdravila v obtoku
Na primerljiva z učinkovitostjo običajnim doksorubicinom spremlja boljši profil prenašanja. Nižja celotna pojavnost srčnih dogodkov (18,8% proti 3,9%) pri obdelavi prvi liniji; tveganje kardiotoksičnost je 7-krat manj od običajnega doksorubicina pri predhodno zdravljenih bolnikih z antraciciline.

Prav tako beleži nizko incidenco alopecije totalis ali izrazito (7% v primerjavi z 54% pri običajni doksorubicin) in odstotki slabost zmanjšana (37% . vs 53%), bruhanje (19% proti 31%), nevtropenija (4% proti 10%)

najpomembnejše prednosti

proti običajni doksorubicin, doksorubicin, pegiliran liposomski ima naslednje prednosti:

  • inovativna Farmacevtska tehnologija
  • ciljanjem farmakokinetika drog selektivno sprostitev v mestu tumorja
  • klinične učinkovitosti ni slabša običajnim doksorubicinom
  • Manjše incidenca srčnih dogodkov tudi pri bolnikih z visokim tveganjem
  • pojavljanja alopecije znižani
  • dobro prenašanje profil

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.

neželeni učinki

Skupna neželeni učinki vključujejo palmarno-plantarna (PPE), stomatitis, toksičnost krvi, vnetje sluznic.

Glej Tudi